La actividad antihelmíntica del tetramisol, una mezcla racémica, reside casi totalmente en el l-isómero, el levamisol. Se suele usar en las infecciones por nematodos en el ganado vacuno, ovino, porcino, caprino y aves de producción; no tiene actividad contra trematodos y cestodos. Se suele administrar por PO o SC, y en general su eficacia se considera igual por cualquiera de las dos vías. Se han desarrollado preparaciones tópicas para el ganado vacuno.
El levamisol actúa en el sistema nervioso del ascárido y no es ovicida. Su amplio espectro de actividad contra nematodos, su facilidad de uso (es hidrosoluble), el razonable margen de seguridad y la ausencia de teratogenicidad han permitido emplearlo con éxito. Debido a su mecanismo de acción, es más relevante para su actividad antiparasitaria la concentración máxima en sangre que la duración de la concentración. La resistencia al levamisol parece asociarse a la pérdida de receptores colinérgicos. El levamisol presenta efectos inmunoestimulantes y se ha usado en la práctica clínica en personas, y de forma más limitada en muchas especies animales para varias enfermedades.
Rumiantes:
En los rumiantes, el levamisol (formulaciones en soluciones, inyectables y orales) es muy eficaz contra los adultos de nematodos gastrointestinales comunes y los gusanos pulmonares, además de ser eficaz contra muchas fases larvarias. Carece de eficacia frente a algunas larvas latentes, como las de Ostertagia ostertagi. Algunos países disponen de levamisol en bolos de liberación lenta, que contienen 22,05 mg de levamisol. Liberan 2,5 mg durante las primeras 24 h y el resto durante los restantes 60 días.
Porcinos:
El levamisol (formulaciones inyectables y orales) es muy eficaz tanto contra los estadios de adultos como contra los inmaduros de Ascaris suum. El levamisol es un antihelmíntico también muy efectivo contra otros nematodos adultos de los suidos, excepto contra Trichuris suis.
Perros:
Dado que el levamisol tiene un margen de seguridad muy estrecho en los perros, ya no se usa como antihelmíntico para esta especie.
Aves:
En las aves de producción, el levamisol se utiliza principalmente para eliminar infecciones por ascáridos. Debido a que es soluble en agua, está disponible como una formulación oral para su administración a través del agua de bebida.
