La clorhexidina es el antiséptico más popular de las biguanidas. Tiene una actividad antimicrobiana potente contra la mayoría de las bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, pero no contra las esporas. Una solución acuosa al 0,1 % resulta bactericida frente a Staphylococcus aureus, Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa en 15 s. Sin embargo, la clorhexidina es relativamente ineficaz frente a otros microorganismos gramnegativos, esporas, hongos y la mayoría de los virus. Es importante destacar que se han descrito infecciones nosocomiales debidas a soluciones de clorhexidina contaminadas por Pseudomonas. La clorhexidina altera las membranas citoplasmáticas en los microorganismos sensibles. Su actividad o no se ve afectada o se ve potenciada por los alcoholes, compuestos de amonio cuaternario, ni por el pH alcalino, y se inhibe relativamente por concentraciones elevadas de materia orgánica (pus, sangre, etc.), el agua dura y el contacto con corcho. La clorhexidina es catiónica y, por tanto, es incompatible con compuestos aniónicos, incluyendo la mayoría de los jabones.
La clorhexidina es uno de los antisépticos quirúrgicos y dentales de uso más común. Una emulsión al 4 % de gluconato de clorhexidina se usa para limpiar la piel, una solución al 0,5 % en isopropanol al 70 % como antiséptico general y una solución al 0,5 % en isopropanol al 70 % con emolientes como un limpiador de manos. Aunque es incompatible con los jabones tradicionales, la clorhexidina jabonosa es en sí misma un detergente; tiene una buena actividad residual y puede ser ventajosa cuando se aplica como lavado prequirúrgico para procedimientos quirúrgicos prolongados.
Las mezclas de clorhexidina y alcohol son especialmente eficaces, ya que combinan la rapidez antiséptica del alcohol, con la persistencia de la clorhexidina. Debido a sus propiedades antisépticas y al bajo riesgo de toxicidad sistémica o dérmica, la clorhexidina se ha incorporado a champús, ungüentos, limpiadores de piel y de heridas, compuestos para inmersión de pezones y cepillos quirúrgicos. Un ungüento de acetato de clorhexidina al 1 % se usa como antiséptico tópico en el tratamiento de lesiones externas en perros, gatos y caballos. Aunque siempre es posible una respuesta alérgica con cualquier agente de aplicación tópica, la clorhexidina no está asociada con la dermatitis de contacto en animales; se suele usar como una alternativa para aquellos animales que se sabe que experimentan dermatitis de contacto después de la aplicación de yodóforo.
Si la concentración de clorhexidina utilizada es demasiado baja (<4 %), puede producirse resistencia tanto a la clorhexidina como a ciertos antimicrobianos. La contaminación por clorhexidina se ha relacionado con múltiples brotes nosocomiales de infección. En la mayoría de estos casos, se utilizó agua contaminada para diluir las soluciones o los botes no se desinfectaron adecuadamente antes de utilizarse para dispensar clorhexidina. La mayoría de estos brotes se asociaron con el uso de soluciones que contenían <2 % de clorhexidina.
La clorhexidina es ototóxica y no debe usarse para limpiar los oídos, ni debe aplicarse en el ojo.
