La vancomicina es un glucopéptido complejo que se une a los precursores de la capa de peptidoglucanos en la pared celular bacteriana. Este efecto impide la síntesis de la pared celular y causa un efecto bactericida rápido en las bacterias en división. Su eficacia depende del tiempo. La vancomicina es activa frente a la mayoría de los aerobios y anaerobios grampositivos, pero no es eficaz frente a organismos gramnegativos debido a su gran tamaño y mala penetración.
El espectro de la vancomicina incluye los clostridios, los estafilococos (incluidas las cepas resistentes a la betalactamasa y a la meticilina) y los enterococos. Debido a su eficacia frente a bacterias resistentes a múltiples fármacos y a su gran importancia para la medicina humana, el uso de la vancomicina debe limitarse a las infecciones por grampositivos resistentes a múltiples fármacos que causan una enfermedad sistémica potencialmente mortal. Apenas existe resistencia a la vancomicina, pero es un problema emergente a medida que su uso ha aumentado.
En los países donde se utilizó la avoparcina (un análogo de la vancomicina) como estimulador del crecimiento en animales de producción, se han encontrado enterococos resistentes a la vancomicina (ERV) en la microbiota comensal de los animales y en los tejidos comestibles. Desde que se suspendió la avoparcina para este uso, la prevalencia de ERV en animales de producción ha disminuido. Los ERV, descritos en diversos animales domésticos, se deben a genes adquiridos de resistencia a la vancomicina, como vanA y vanB, o a través de elementos asociados a plásmidos.
La absorción oral de la vancomicina es escasa y el fármaco tiende a permanecer dentro del tracto GI, lo que hace que esta vía solo sea aceptable para el tratamiento de infecciones locales, como Clostridium difficile. Sin embargo, tras la administración IV, la vancomicina se distribuye ampliamente en el organismo, con un volumen de distribución de 0,4-5,5 L/kg en perros. La vancomicina está entre poco y moderadamente unida a proteínas (10-50 %). La vancomicina es capaz de penetrar en las meninges inflamadas y obtener las concentraciones adecuadas en el LCR, pero no alcanza las concentraciones adecuadas. Se excreta, en forma activa, a través de los riñones; en casos de insuficiencia renal, pueden alcanzarse acumulaciones llamativas. La semivida plasmática en perros es de 2 horas y de aproximadamente 3 horas en caballos.
La única indicación para la administración parenteral de vancomicina es la infección grave por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. La vancomicina parece ser sinérgica con los aminoglucósidos. Pueden aparecer reacciones febriles y tromboflebitis en los lugares de inyección, debido a una irritación tisular. Las reacciones de hipersensibilidad se observan con poca frecuencia y el síndrome de rubor de la vancomicina (asociado con la liberación de histamina) es un riesgo en humanos con la infusión en bolo; por tanto, la vancomicina debe administrarse durante un mínimo de 1 hora.
Con el tratamiento pueden aparecer ototoxicidad y nefrotoxicidad. La vancomicina aumenta el riesgo de nefrotoxicidad cuando se combina con anfotericina, ciclosporina, cisplatino, tacrolimús y polimixina. La vancomicina es incompatible con los antimicrobianos betalactámicos, las fluoroquinolonas, los aminoglucósidos, los macrólidos, el propofol, los anticonvulsivos, los corticoesteroides, la furosemida y las soluciones alcalinas, por lo que no debe mezclarse con ninguno de estos compuestos en solución.
En medicina humana ha surgido una serie de nuevos derivados lipoglicopéptidos (telavancina, dalbavancina y oritavancina) diseñados para aumentar la actividad antibacteriana, en algunos casos a través de mecanismos de acción secundarios. No hay datos sobre el uso de estos fármacos en especies veterinarias en este momento, por lo que estos fármacos deben reservarse para medicina humana.
En EE. UU. está prohibido el uso de fármacos fuera de registro de glucopéptidos en todas las especies animales de abasto. Dado que no hay glucopéptidos aprobados para uso veterinario en EE. UU., está prohibido su uso en especies animales de producción.