Reguladores del crecimiento de los insectos
Los reguladores del crecimiento de los insectos (RCI) o los análogos de la hormona juvenil (JH) se dirigen al crecimiento y desarrollo de los insectos en una etapa temprana; por el contrario, la mayoría de los ectoparasiticidas utilizados son adulticidas. Los RCI se dirigen específicamente a los insectos y no a los mamíferos, porque los mamíferos no tienen un sistema JH. El efecto de los RCI y los análogos de la JH es evitar la reproducción al evitar la metamorfosis de las larvas de insectos en adultos viables cuando se aplican estos insecticidas a las larvas.
Metopreno
El metopreno (1-metiletil (E,E)-11-metoxi-3,7,11-trimetil-2,4-dodecadienoato) tiene una fórmula química de C19H34O3, con un peso molecular de 310,48.
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El metopreno es una mezcla racémica de los enantiómeros R y S en una proporción de 1:1, con su actividad como análogo de la JH (regulador del crecimiento) restringida al enantiómero S. El metopreno no mata a los insectos. En cambio, interfiere con el ciclo biológico de un insecto e impide que alcance la madurez y se reproduzca. El S-metopreno se usa con frecuencia en productos ectoparasiticidas.
La DL50 oral aguda de racemato y S-metopreno en ratas es >5 000 mg/kg y está entre 5 000 y 10 000 mg/kg en perros. La DL50 dérmica aguda tanto para el racemato como para el S-metopreno en conejos es >2000 mg/kg. Estos datos de toxicidad aguda sugieren que el S-metopreno es muy seguro para los animales y los humanos. El metopreno puede causar irritación de las membranas mucosas y del tracto respiratorio superior. Puede ser nocivo por inhalación, ingestión o absorción cutánea. Experimentalmente, los perros tratados de forma tópica con productos ectoparasiticidas que contienen S-metopreno no mostraron ningún signo de intoxicación o reacción en el punto de aplicación.
Hidropeno
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El hidropreno (etil (2E,4E)-3,7,11-trimetil-2,4-dodecadienoato) tiene una fórmula química de C17H30O2, con un peso molecular de 266,425.
Como el metopreno, el hidropreno es una mezcla racémica de enantiómeros R y S, y su actividad como análogo de la JH se atribuye al enantiómero S. La DL50 oral del racemato y el S-hidropreno en la rata es >5000 mg/kg. Los perfiles de toxicidad y seguridad del hidropreno son similares a los del metopreno.
Piriproxifeno
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El piriproxifeno (4-fenoxifenilo (R/S)-2-(2-piridiloxi)propil éter 2-[1-(4-fenoxifenoxi)propano-2-iloxi]piridina) tiene una fórmula química de C20H19NO3, con un peso molecular de 321,376.
El piriproxifeno es un análogo de la JH y un RCI que afecta a las fases embrionaria, larvaria y reproductiva de los insectos. Evita que las larvas se desarrollen hasta la fase adulta, lo que las hace incapaces de reproducirse. En medicina veterinaria, el piriproxifeno se suele usar para el control de pulgas en animales domésticos y para matar hormigas y cucarachas de interior y exterior.
El piriproxifeno tiene una baja toxicidad en mamíferos. A dosis más altas (>5000 mg/kg), el piriproxifeno puede afectar al hígado, alterar la concentración de colesterol y causar anemia en los animales.
Inhibidores de la síntesis de la quitina
La quitina es el componente principal de la capa externa (exoesqueleto) de los artrópodos, como los insectos y los crustáceos. Los insectos crecen mudando o eclosionando repetidamente y creando un nuevo exoesqueleto, y esto requiere la síntesis de quitina. Los inhibidores de la síntesis de quitina pueden evitar este proceso. Algunos inhibidores de la síntesis de quitina son el diflubenzurón, el flufenoxurón y el lufenurón.
Diflubenzuron
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El diflubenzurón es un insecticida de la clase de las benzoilureas. Tiene una estructura química de C14H9ClF2N2O2, con un peso molecular de 310,68.
El diflubenzurón es un larvicida ampliamente utilizado para el control de dípteros y ha sido aprobado por la OMS. También se usa como larvicida en el ganado vacuno para controlar las poblaciones de moscas. El mecanismo de acción del diflubenzurón implica la inhibición de la producción de quitina. Desencadena la muda precoz de las larvas de los insectos sin un exoesqueleto adecuadamente formado, lo que provoca la muerte de las larvas. El diflubenzurón no tiene efectos tóxicos en los insectos adultos.
La toxicidad aguda del diflubenzurón es muy baja. La DL50 oral en ratas y ratones es >4600 mg/kg. No irrita la piel ni la sensibiliza.
Flufenoxurón
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El flufenoxurón (N-[[4-[2-cloro-4-(trifluorometil) fenoxi]-2-fluorofenil] carbamoil]-2,6-difluorobenzamida) tiene una fórmula química de C21H11ClF6N2O3, con un peso molecular de 488,77.
El flufenoxurón tiene una toxicidad muy baja para los humanos y los mamíferos. Las DL50 orales agudas son >5000 mg/kg en ratas macho y hembra, ratones ICR y perros y >3000 mg/kg en ratones STCF1 macho y hembra. La DL50 dérmica aguda es >2000 mg/kg en ratas y ratones macho y hembra. Debido a su elevada bioacumulación, es tóxico para los peces.
Lufenurón[IM]
Cortesía del Dr. Ramesh Gupta y del Dr. Robin Doss.
El lufenurón (1-[2,5-dicloro-4-(1,1,2,3,3,3-hexafluoropropoxi)fenil]-3-(2,6-difluorobenzoil)urea) es una benzoilfenilurea que tiene una fórmula química de C17H8Cl2F8N2O3, con un peso molecular de 511,15.
El lufenurón es un ingrediente activo en el control de pulgas y también se usa en combinación con la milbemicina oxima para la dirofilariosis y la tiña y como antihelmíntico. El lufenurón se acumula en la grasa corporal del animal y se transfiere a las pulgas adultas a través de la sangre del hospedador. Las pulgas adultas lo transfieren a sus huevos a través de la sangre y a las larvas eclosionadas que se alimentan de sus excrementos. El lufenurón se clasifica como un inhibidor del desarrollo de insectos (IDI). El lufenurón no mata las pulgas adultas. Inhibe la producción de quitina en los insectos, y sin quitina, una larva de pulga nunca desarrollará un exoesqueleto duro. Como resultado, los órganos internos de la pulga quedan expuestos al aire y el insecto muere por deshidratación poco después de la eclosión o la muda. En los gatos, el lufenurón debe administrarse por vía oral una vez al mes o inyectarse cada 6 meses para que sea eficaz.
El lufenurón es seguro para su uso en perros y gatos, ya que su toxicidad oral aguda en ratas y ratones es >2000 mg/kg, y no es irritante para la piel y los ojos.
