Antagonistas del receptor H2
Los antagonistas de los receptores H2 son análogos estructurales de la histamina, utilizados frecuentemente para tratar las úlceras gastrointestinales, la gastritis erosiva, la esofagitis y el reflujo gástrico. Actúan en los receptores H2 de las células parietales inhibiendo competitivamente a la histamina, reduciendo la secreción de ácido gástrico en condiciones basales y cuando es estimulada por los alimentos, los aminoácidos, la pentagastrina, la histamina o la insulina. La cimetidina, la famotidina, la nizatidina y la ranitidina son ejemplos de este grupo, también conocidos comúnmente como bloqueantes H2. Estos fármacos se absorben rápidamente, alcanzando el pico de concentración plasmática en 1-3 h. La ranitidina se distribuye ampliamente en todo el organismo. Los antagonistas H2 se metabolizan principalmente en el hígado. La nizatidina, la famotidina y la ranitidina se excretan en la orina en forma de metabolitos y fármaco inalterado, mientras que la cimetidina se elimina en las heces. La semivida de eliminación de estos tres fármacos es corta (~2,2 h). Dado que la cimetidina puede inhibir al sistema microsomal hepático, la ingestión de un antagonista H2 puede dar lugar a una reducción en el metabolismo de ciertos fármacos, incluyendo betabloqueantes, bloqueantes de canales de calcio, diazepam, metronidazol y teofilina.
Los antagonistas H2 tienen un amplio margen de seguridad, con sobredosis oral aguda que por lo general solo produce efectos menores como vómito, diarrea, anorexia y sequedad de boca. Los efectos adversos como temblores, hipotensión y bradicardia se producen más probablemente en casos de sobredosis en la administración IV de antagonistas H2. La dosis mínima letal de la famotidina en perros es >2 g/kg, PO, y 300 mg/kg, IV. Las dosis orales únicas de nizatidina de 800 mg/kg en perros no fueron letales. La mayoría de las exposiciones requieren solo la monitorización del desarrollo de signos gastrointestinales y tratamiento de mantenimiento, aunque una sobredosis masiva puede requerir también la descontaminación.
Antiácidos
Los antiácidos se encuentran formulados en píldoras y en forma líquida y se usan a menudo para tratar trastornos gastrointestinales. Los antiácidos más frecuentes son carbonato de calcio, hidróxido de aluminio e hidróxido magnésico (leche de magnesia). Estos agentes se absorben débilmente por vía oral. Los antiácidos que contienen calcio y aluminio suelen causar estreñimiento, mientras que los que contienen magnesio tienden a provocar diarrea. Algunos contienen sales de aluminio y magnesio en un intento dirigido a equilibrar los efectos de estreñimiento y laxantes. La ingestión aguda de sales de calcio puede causar hipercalcemia transitoria, pero es improbable que produzca efectos sistémicos significativos. La inducción de la emesis en las 2-3 h posteriores a la exposición puede ayudar a prevenir trastornos gastrointestinales graves.
