Se dispone de una gran variedad de compuestos antihelmínticos muy eficaces y selectivos, pero estas sustancias se deben usar de forma correcta, sensata y considerando la interacción parásito/hospedador para conseguir una respuesta clínica favorable y reducir la selección de resistencias antihelmínticas. Siempre debe desaconsejarse cualquier disminución o aumento de la dosis recomendada. Una dosis menor a la recomendada es probable que desemboque en una disminución de la eficacia y aumente la presión sobre el desarrollo de la resistencia. La sobredosis puede producir toxicidad sin aumentar necesariamente la eficacia del producto.
La mayoría de los antihelmínticos suelen tener un amplio margen de seguridad, una actividad considerable contra los helmintos inmaduros (larvarios) y maduros y un amplio espectro de actividad. No obstante, la utilidad de los antihelmínticos se ve limitada por la eficacia inherente al fármaco, su mecanismo de acción, sus propiedades farmacocinéticas, las características del animal hospedador (p. ej., la activación del reflejo de la hendidura esofágica) y las del parásito (p. ej., su ubicación en el organismo, su grado de hipobiosis, la sensibilidad de su estado de vida o a los antihelmínticos).
Hay varias clases de agentes antihelmínticos: benzimidazoles y probenzimidazoles, salicilanilidas y fenoles sustituidos, imidazotiazoles, tetrahidropirimidinas, organofosforados, lactonas macrocíclicas y, recientemente empleados, los derivados del aminoacetonitrilo, los octadepsipéptidos y los espiroindoles. Aunque se pueda pensar que el control químico de las infecciones helmínticas es actualmente satisfactorio, la selección de resistencias de los parásitos provocan una creciente preocupación.
