Los antihistamínicos bloquean tanto los receptores H1 como H2. Los receptores H1 son responsables del prurito, del incremento de la permeabilidad vascular, de la liberación de mediadores inflamatorios y de la atracción de células inflamatorias. Los bloqueantes de los receptores H1 actúan compitiendo con la histamina por el mismo lugar de los receptores H1 en las células diana efectoras (no bloquean la liberación de histamina pero pueden antagonizar sus efectos). También poseen efectos anticolinérgicos, sedantes y anestésicos locales, y varían mucho en su potencia, dosis, incidencia de efectos adversos y coste.
Los bloqueantes H1 de segunda generación (p. ej., la terfenadina, cetirizina, loratadina y astemazol) tienen menos tendencia a atravesar la barrera hematoencefálica, o tienen una baja afinidad por el cerebro comparados con los receptores H1 periféricos. No se ha probado que sean útiles hasta la fecha para controlar el prurito en pequeños animales. Las respuestas a los antihistamínicos varían considerablemente, y se pueden requerir muchos ensayos para encontrar uno que sea efectivo para el animal ([XRef]). Los antihistamínicos pueden actuar sinérgicamente con los AINE, glucocorticoides o suplementos de ácidos grasos, y pueden permitir que se reduzcan las dosis de estos agentes.
Dosis de los antihistamínicos
Fármaco | Dosificación |
|---|---|
Difenhidramina | 2-4 mg/kg, IM, PO o SC, cada 8-12 horas según sea necesario |
Hidroxizina | 0,5-2 mg/kg, PO o IV, cada 6-8 horas según sea necesario |
Clorfeniramina | Gatos: 2-4 mg/gato, PO, IM o SC, cada 12 h según necesidad |
Perros <20 kg: 4 mg, PO, IM o SC, cada 8 horas según sea necesario | |
Perros >20 kg: 8 mg por perro o 0,25-0,5 mg/kg, PO, IM o SC, cada 8 horas según sea necesario | |
Ciproheptadina | 0,25-0,5 mg/kg, PO, cada 8 horas según sea necesario para estimular el apetito; 1,1 mg/kg, cada 12 horas según sea necesario para el tratamiento de la disforia por síndrome serotoninérgico |
Terfenadina | 15 mg/kg, PO, cada 12 horas según necesidad |
Clemastina | Gatos: 0,05 mg/kg, PO, cada 12 h según necesidad |
Perros: 0,1 mg/kg, PO o IV, cada 12 h según necesidad | |
Trimeprazina | 1 mg/kg, PO, cada 12 h según necesidad |
Cetirizina | Perros: 1 mg/kg o 10-20 mg por perro, PO, cada 12-24 h según necesidad |
Gatos: 1 mg/kg o 5 mg/gato, PO, cada 12-24 horas según sea necesario | |
Fexofenadina | Perros: 2-5 mg/kg, PO, cada 12-24 h según necesidad |
Gatos: 10-15 mg/gato, PO, cada 12-24 h según necesidad |
Los antihistamínicos de primera generación pueden causar somnolencia o signos gastrointestinales (p. ej., vómitos y diarrea). La sobredosis puede causar hiperexcitabilidad del SNC y puede ser mortal. Las propiedades de los anticolinérgicos provocan hipertensión (por eso están contraindicados en pacientes cardiacos), sequedad de boca, visión borrosa (están contraindicados en glaucomas) y retención urinaria. La hidroxizina es teratógena. Pueden también estimular el apetito (en especial la ciproheptadina).
Los antihistamínicos de segunda generación son cardiotóxicos a altas dosis. Las dosis elevadas de la terfenadina y astemizol provocan intervalos QT prolongados y arritmias (p. ej., taquicardia ventricular y paro cardiaco). Solo se ha descrito cardiotoxicidad como resultado de sobredosis en animales con el metabolismo hepático afectado.
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