La espasticidad muscular caracteriza distintas alteraciones clínicas, como traumatismos, miositis, esguinces y estiramientos musculares y ligamentosos, enfermedad de los discos intervertebrales, tétanos, intoxicación por estricnina, alteraciones neurológicas y rabdomiólisis por ejercicio. Se produce un incremento de los reflejos de estiramiento tónico del SNC, con participación de las vías descendentes, y causa hiperexcitabilidad de las neuronas motoras medulares. Los relajantes del músculo esquelético alivian los espasmos musculares al modificar el arco del reflejo de estiramiento, o al interferir en el proceso de acoplamiento-excitación en el propio músculo. Los relajantes musculares de acción central bloquean las vías interneuronales en la médula y en el sistema de activación reticular del cerebro medio. Algunos fármacos también tienen efectos sedantes, beneficiosos para animales inquietos o doloridos. Los derivados de la hidantoína actúan directamente sobre el músculo.
Relajantes del músculo esquelético
Fármaco | Dosificación |
|---|---|
Dantroleno | Caballos: 15-25 mg/kg, IV lenta, cuatro veces al día; 2 mg/kg/día, PO, para la prevención de la rabdomiólisis por esfuerzo Cerdos: 3,5 mg/kg, IV |
Diazepam | Gatos: 0,5 mg/kg, IV; 2-5 mg, PO, 3 veces al día, para la obstrucción uretral |
Guaifenesina | Perros: 33-88 mg/kg, IV Caballos, rumiantes: 66-132 mg/kg, IV |
Metocarbamol | Perros, gatos: 44 mg/kg, IV, hasta 330 mg/kg al día para el tétanos o la intoxicación con estricnina; 66-132 mg/kg al día, PO, dividido en 2-3 veces al día Caballos: 2,2-55,5 mg/kg, IV; 5 g dos veces al día |
El metocarbamol es un relajante muscular de acción central relacionado químicamente con la guaifenesina. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, y no tiene un efecto relajante directo sobre el músculo estriado, las fibras nerviosas ni la placa motora terminal. También tiene un efecto sedante. En el perro, el gato y el caballo, el metocarbamol está indicado como tratamiento coadyuvante de la inflamación aguda y de los traumatismos del músculo esquelético, así como para reducir los espasmos musculares. Al ser el metocarbamol un depresor del SNC, no debe administrarse con otros fármacos que depriman el SNC. La sobredosis se suele caracterizar por depresión del SNC, aunque pueden aparecer vómitos (en los animales pequeños), salivación, debilidad y ataxia.
El metocarbamol se metaboliza por desalquilación e hidroxilación, seguidas de conjugación para formar glucurónidos y sulfatos. Solo después de la administración oral de metocarbamol, la guaifenesina es detectable en el plasma y la orina de equinos, lo que indica que el metabolismo de primer paso es necesario para que la guaifenesina se produzca como metabolito. Debido a sus efectos sedantes, el metocarbamol y la guaifenesina están regulados por las organizaciones deportivas equinas, y los periodos de retirada se deben respetar.
La guaifenesina (guayacolato de glicerilo) es un relajante muscular de acción central que se cree que deprime o bloquea la transmisión del impulso nervioso en las neuronas internunciales de las áreas subcorticales del cerebro, tronco cerebral y médula espinal. También tiene efectos analgésicos y sedantes moderados. La guaifenesina se administra por vía IV para inducir relajación muscular, como tratamiento coadyuvante a la anestesia en las intervenciones quirúrgicas breves. Relaja los músculos de la laringe y de la faringe, facilitando la intubación; sin embargo, tiene un efecto residual sobre el diafragma y la función respiratoria. Puede producir incrementos transitorios en la frecuencia cardiaca y descenso de la presión arterial. También se emplea en el tratamiento de caballos con rabdomiólisis por el ejercicio y en perros intoxicados con estricnina. La sobredosis causa apnea, nistagmo, hipotensión y rigidez muscular paradójica. El tratamiento de la sobredosis será de mantenimiento hasta que el fármaco descienda a niveles no tóxicos.
Las benzodiacepinas, como el diazepam, afectan a los reflejos polisinápticos a nivel supraespinal, actúan como depresores de la médula espinal a nivel interneuronal e inhiben la liberación presináptica de acetilcolina. Clínicamente, el diazepam se emplea como coadyuvante en la anestesia, en el tratamiento de las manifestaciones clínicas del tétanos, en el tratamiento de la obstrucción uretral funcional y en la hipertonía del esfínter uretral en el gato.
El dantroleno, un derivado de la hidantoína, es estructural y farmacológicamente diferente de otros relajantes del músculo esquelético. El dantroleno actúa directamente sobre el músculo, probablemente interfiriendo en la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico. No presenta efectos perceptibles sobre la función respiratoria y cardiaca, pero puede provocar mareos y sedación. En la práctica veterinaria, el dantroleno se emplea para tratar la hipertermia maligna en varias especies, síndrome del estrés porcino, miositis equina posanestésica y rabdomiólisis por ejercicio en los caballos. Debido a sus efectos sedantes, el dantroleno está regulado por las organizaciones deportivas equinas, y los periodos de retirada se deben respetar.
El baclofeno es un relajante del músculo esquelético de acción central que se usa para controlar la espasticidad y el dolor en personas con esclerosis múltiple y trastornos espinales. El baclofeno es estructuralmente similar al neurotransmisor inhibitorio ácido 4-aminobutírico (GABA). Actúa como un agonista del receptor B del GABA para reducir la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas, disminuyendo así la cantidad de neurotransmisores excitadores liberados por las neuronas aferentes primarias en la médula espinal y el cerebro. Esta acción da lugar a una reducción del tono muscular y al dolor asociado con la espasticidad. Debido a un margen de seguridad muy estrecho, el baclofeno no se recomienda para su uso en medicina veterinaria. Rara vez se ha administrado para tratar a perros con tétanos y para reducir la resistencia uretral en el tratamiento de la retención urinaria. Incluso a dosis de tan solo 1,3 mg/kg, los perros pueden presentar signos clínicos de vómitos, depresión y vocalización. En caso de sobredosis, la gravedad de los signos del SNC puede ser considerable y puede incluir disforia, decúbito lateral o coma. El tratamiento de la intoxicación por baclofeno debe incluir una descontaminación rápida y agresiva, junto con un tratamiento de apoyo intensivo. El tratamiento de los perros afectados puede requerir ventilación con presión positiva como resultado de una obnubilación grave, depresión respiratoria y paro respiratorio o hipoventilación. La ciproheptadina, un antagonista de la serotonina, puede administrarse por vía oral o rectal según sea necesario para reducir la vocalización o la desorientación. La emulsión lipídica IV se ha utilizado para tratar algunos perros con intoxicación por baclofeno.
