Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (BRA) se administran principalmente para tratar la hipertensión y la proteinuria en gatos y perros.
Aunque los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y los BRA afectan al sistema renina-angiotensina, tienen diferentes mecanismos de acción. Los BRA bloquean selectivamente la unión de la angiotensina II al receptor de angiotensina tipo I, bloqueando aún más los efectos de la angiotensina II. (Consúltese la sección Inhibidores de la ECA para una revisión de las acciones de la angiotensina II).
El mecanismo por el cual los BRA reducen la proteinuria no está claro. Se sospecha que la insuficiencia renal produce proteinuria, que estimula el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) para impulsar la hiperfiltración, lo que provoca un empeoramiento de la proteinuria. Por tanto, atenuar el SRAA puede contrarrestar este efecto.
Fórmulas magistrales y eliminación de los antagonistas de los receptores de angiotensina II en animales
El BRA administrado con más frecuencia en medicina veterinaria es el telmisartán, que está disponible en forma oral de 10 mg/mL. El telmisartán está registrado en EE. UU. para uso oral para el tratamiento de la hipertensión sistémica en los gatos. Tras su administración oral, la medicación se absorbe rápidamente.
En humanos, la biodisponibilidad disminuye aproximadamente un 20 % cuando se administra con alimentos. En los gatos, la biodisponibilidad tras la administración oral es aproximadamente del 30 % y no se ve afectada por la comida. Las concentraciones plasmáticas alcanzan su punto máximo a los 20-30 minutos y la semivida es de unas 8 horas. En los perros, las concentraciones plasmáticas alcanzan su punto máximo a los 45 minutos y la semivida es de unas 5,4 horas. En los perros, el telmisartán es lipofílico y está muy ligado a proteínas (98 %). El telmisartán se metaboliza por glucuronización y se excreta en gran medida a través de la bilis en las heces sin cambios.
Interacciones farmacológicas y toxicidad de los antagonistas de los receptores de angiotensina II en animales
Se dispone de datos limitados sobre las interacciones entre el telmisartán y otros medicamentos. La coadministración de telmisartán con digoxina en humanos produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
La administración de telmisartán con otros medicamentos que reducen la presión arterial (amlodipino) o interfieren con el SRAA (inhibidores de la ECA) no se ha evaluado a fondo. Sin embargo, la combinación de telmisartán con estos fármacos puede alterar la función renal o producir hipotensión y debe administrarse con precaución.
En estudios que evalúan el telmisartán en gatos con hipertensión y proteinuria, las dosis diarias orales crónicas de 2 mg/kg cada 24 horas se toleran bien y son eficaces para la reducción de la presión arterial sistólica y de la proteinuria, respectivamente.(1, 2, 3)
Uso clínico de agonistas de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II en animales
El telmisartán se administra principalmente para tratar la hipertensión sistémica y la proteinuria en gatos y perros.
En los gatos, la hipertensión sistémica es una enfermedad común con una variedad de causas y, si no se controla, puede provocar una lesión hipertensiva de los órganos diana. Por consiguiente, la intervención rápida en el tratamiento de la hipertensión sistémica es necesaria para minimizar estos efectos adversos.
La dosis inicial de telmisartán en gatos es de 1,5 mg/kg, PO, cada 12 horas durante 14 días, seguida de 2 mg/kg, PO, cada 24 horas. En los gatos, los signos clínicos gastrointestinales incluyen vómitos, regurgitación, diarrea y heces blandas.
Para tratar la proteinuria asociada con la enfermedad renal crónica en gatos, la dosis es de 1 mg/kg, PO, cada 24 horas. Para el tratamiento de la proteinuria en perros con enfermedad glomerular, la dosis es de 1 mg/kg, PO, cada 24 horas, que puede aumentarse en 0,5 mg/kg, cada 24 horas, hasta 2 mg/kg, cada 24 horas.
References
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