Fármacos utilizados para tratar la diarrea en animales monogástricos

Las formulaciones veterinarias de caolín-pectina son populares para el tratamiento de apoyo de la diarrea. El caolín es una forma de silicato de aluminio y la pectina es un carbohidrato extraído de la corteza de los cítricos.

Se dice que el caolín-pectina actúa como emoliente y adsorbente en el tratamiento de la diarrea. Se afirma que esta acción está relacionada con la unión de toxinas bacterianas (endotoxinas y enterotoxinas) en el tracto GI. Sin embargo, los estudios clínicos no han demostrado ningún beneficio de la administración de caolín-pectina. Puede modificar la consistencia de las heces, pero no reduce la pérdida de líquidos o de electrolitos, ni acorta la duración de la enfermedad. No obstante, suele administrarse en pequeños animales, potros, terneras, corderos y cabritos.

Los productos con caolín-pectina pueden adsorberse o unirse a otros fármacos administrados PO y reducir su biodisponibilidad.

El carbón activado es un derivado de la madera, turba, coco o cáscaras de nuez. El material se calienta y se trata de tal manera que se forman muchos poros grandes, lo que aumenta drásticamente la superficie interna. El carbón activado se encuentra disponible en una gran variedad de tamaños de poro. Las formulaciones que se venden como fármacos y adsorbentes de tóxicos suelen presentar un tamaño de poro de 10-20 Å. El carbón activado resulta eficaz en la adsorción de enterotoxinas y endotoxinas bacterianas que producen algunos tipos de diarrea. También adsorbe distintos fármacos y toxinas, y previene su absorción GI, por lo que constituye un tratamiento inespecífico común para las intoxicaciones. El carbón activado no se absorbe, por lo que no existe riesgo de sobredosis.

Aunque la eficacia de otros "protectores de la mucosa" es cuestionable, muchos médicos gastroenterólogos consideran que el subsalicilato de bismuto constituye el tratamiento sintomático de elección en la diarrea aguda. Se ha demostrado su eficacia en ensayos clínicos controlados en humanos con diarrea aguda (debida a Escherichia coli enterotoxigénica, también llamada "diarrea del viajero").

El bismuto puede tener cierta capacidad para adsorber enterotoxinas bacterianas y puede producir algún efecto protector gástrico o intestinal. Se cree que el componente salicilato tiene acción antiinflamatoria. Cinco fuentes de salicilato en este producto explican una concentración de salicilato de ~9 mg/mL. Prácticamente, todo el salicilato del subsalicilato de bismuto se absorbe de forma sistémica cuando se administra a perros y gatos. No existe una dosis precisa para los animales. A algunos animales puede no gustarles el sabor, y se debe avisar a los propietarios de que el subsalicilato de bismuto vuelve las heces negras. Esto cambio de color puede interferir en el diagnóstico de hemorragia oculta en heces.

Puede aparecer intoxicación por salicilatos, sobre todo en el gato.

Los fármacos anticolinérgicos son ingredientes habituales en las preparaciones antidiarreicas porque reducen de forma significativa la motilidad y las secreciones intestinales. Sus efectos parasimpaticolíticos reducen las contracciones segmentarias y propulsoras del músculo liso intestinal y relajan los espasmos del músculo liso. Aunque no modifican el curso de la enfermedad, los fármacos anticolinérgicos reducen la urgencia asociada a algunas formas de diarrea en pequeños animales, la cantidad de líquido secretado al intestino y los calambres abdominales asociados a la hipermotilidad.

Debido a los tipos de diarrea observados en los animales (pocos casos pueden clasificarse como hipermótiles), los fármacos anticolinérgicos tienen un uso limitado en medicina veterinaria. La motilidad intestinal ya está alterada en muchos pacientes con diarrea, y estos fármacos pueden empeorar la diarrea creando un efecto de chimenea. Los fármacos anticolinérgicos también presentan importantes efectos farmacológicos sistémicos. Si se administran en dosis suficientes como para afectar a la motilidad intestinal, pueden aparecer efectos secundarios como íleo grave, xerostomía, retención urinaria, cicloplejía, taquicardia y excitación del SNC. La administración a largo plazo de fármacos anticolinérgicos puede provocar una grave atonía intestinal.

La atropina es el fármaco anticolinérgico más conocido. Debido a que tiene muchos otros efectos sistémicos, incluida la excitación del SNC, no se suele utilizar por su efecto antidiarreico.

El butilbromuro de hioscina es un fármaco antiespasmódico y anticolinérgico que relaja el músculo liso del tracto GI. Está aprobado para el tratamiento del cólico espasmódico no complicado en caballos. El alivio inicial del dolor cólico se produce en 5-10 minutos y el alivio del dolor dura 3-4 horas. Debido a sus efectos parasimpaticolíticos, el butilbromuro de hioscina produce taquicardia transitoria; por tanto, la frecuencia cardiaca no es un indicador útil de la respuesta al tratamiento hasta 30 minutos después de la administración. El butilbromuro de hioscina también disminuye los ruidos intestinales durante 30 minutos después de la administración. La relajación rectal, otro efecto del fármaco, facilita la palpación rectal. El butilbromuro de hioscina también puede ser beneficioso en casos de asfixia y alivia la broncoconstricción aguda en caballos con asma equina. Puede administrarse simultáneamente con los AINE y los sedantes.

Los opioides inhiben tanto la secreción como la motilidad, por acción sobre los receptores opioidérgicos mu y delta del tracto GI. Los opioides reducen las contracciones intestinales de propulsión e incrementan la segmentación, produciendo un estreñimiento como efecto global. También aumentan el tono de los esfínteres del tracto GI. Existen algunas pruebas de que los opioides inhiben la actividad motora del colon en el caballo. Además de afectar a la motilidad, los opioides estimulan la absorción de líquidos, electrolitos y glucosa. Sus efectos sobre la diarrea secretora probablemente están relacionados con la inhibición de la entrada de calcio y la reducción de la actividad de la calmodulina. Se emplean frecuentemente para tratar la diarrea en perros; sin embargo, su uso en los gatos es controvertido porque pueden provocar excitación. Se conoce desde hace tiempo el estreñimiento producido por la morfina y la codeína, aunque en la práctica no se emplean como antidiarreicos. El butorfanol, un agonista-antagonista opioide, tiene efectos mínimos sobre la motilidad GI. Los opioides pueden presentar efectos intensos sobre el tracto GI y deben emplearse con precaución.

El paregórico es un derivado de tintura de opio y una sustancia de uso controlado (5 mL de paregórico equivalen a ~2 mg de morfina).

El difenoxilato y la loperamida son dos opioides sintéticos que actúan específicamente sobre el tracto GI, sin otros efectos sistémicos. Se han empleado en recién nacidos de grandes y pequeños animales. El difenoxilato es una sustancia controlada en una formulación que contiene atropina para evitar su abuso; a dosis terapéuticas, la atropina no tiene efecto. La loperamida se dispensa sin receta.

Estos opioides están contraindicados en las diarreas infecciosas, porque al retardar el tiempo de tránsito intestinal pueden incrementar la absorción de toxinas bacterianas. En el perro, los efectos adversos mas frecuentes son el estreñimiento y la distensión abdominal. Potencialmente, puede aparecer íleo paralítico, megacolon tóxico, pancreatitis y efectos sobre el SNC, sobre todo en el gato.

La loperamida no debe usarse en razas de perros que se sabe que son sensibles a la ivermectina (p. ej., Collies, Pastores Australianos, Bobtails) sin pruebas genéticas. Estos perros pueden tener una mutación genética (deleción del gen ABCB1) que causa un defecto funcional en la glucoproteína P, que controla el movimiento del fármaco en muchos tejidos. En humanos y en los perros genéticamente normales, las dosis elevadas de loperamida no producen los efectos típicos sobre el SNC debidos a los opioides, porque la salida de loperamida mediada por la glucoproteína P impide que alcance concentraciones elevadas en el SNC. Los perros con la deleción genética ACBC1 desarrollan signos clínicos de ptialismo, jadeo, ataxia y decúbito a las dosis de loperamida que no afectan a los perros sanos. La emulsión lipídica IV es un antídoto para la intoxicación por loperamida.

En la mayor parte de las situaciones clínicas se desconoce o no se ha demostrado la eficacia de los antibióticos en el tratamiento de la diarrea. En la mayoría de los casos de diarrea en pequeños animales, no se ha establecido una etiología bacteriana.

En grandes animales, no se ha demostrado que el tratamiento antibiótico modifique el curso de la enteritis bacteriana y, en algunos casos, se piensa que prolonga la enfermedad al originar animales portadores (p. ej., en la salmonelosis). Los antibióticos que no se absorben se suelen combinar, en algunas preparaciones, con modificadores de la motilidad, adsorbentes y preparaciones intestinales antidiarreicas.

Se puede observar en perros y gatos una enteritis por Campylobacter, tras la infección por Campylobacter jejuni, y puede tratarse de una zoonosis. El tratamiento alivia los signos clínicos; sin embargo, por lo general los animales se convierten en portadores. Los antimicrobianos sugeridos para el tratamiento de la diarrea incluyen la eritromicina, el enrofloxacino, la clindamicina, la tilosina, las tetraciclinas y el cloranfenicol.

El sobrecrecimiento bacteriano intestinal suele deberse a Escherichia coli o Clostridium spp. El suministro de fluidos y la reposición de electrolitos son los tratamientos clave para las infecciones por E coli. Para las infecciones por clostridios, si está indicado, se debe seleccionar un fármaco oral que sea eficaz en la luz GI y que tenga actividad frente a anaerobios; los ejemplos incluyen el metronidazol, la amoxicilina, la ampicilina, la tilosina y la clindamicina. Se asocia una E coli invasiva con la colitis granulomatosa en los Boxer y los Bulldog Franceses. Suele responder al tratamiento con fluoroquinolonas a menos que hayan surgido resistencias.

La ehrlichiosis monocítica equina (fiebre del Potomac) se debe al microorganismo rickettsial Neorickettsia (Ehrlichia) risticii; clínicamente, sin embargo, se asemeja a la salmonelosis. El tratamiento de elección es la oxitetraciclina IV.

La enteritis por diversos agentes patógenos es frecuente en los animales jóvenes. Cuando se pierde la integridad de la mucosa intestinal, aumenta la probabilidad de aparición de sepsis o de endotoxemia. Los signos clínicos de sepsis incluyen diarrea hemorrágica grave, fiebre, inyección de la esclerótica, deshidratación y alteraciones en la fórmula leucocitaria (leucopenia precoz en el shock endotóxico, seguida de leucocitosis). Si se sospecha septicemia o endotoxemia, está justificado el uso de antibióticos sistémicos junto con AINE. Los neonatos con diarrea se deterioran rápidamente, a menudo antes de que se disponga de los resultados del cultivo bacteriológico y de las pruebas de sensibilidad antimicrobiana. Por lo tanto, debe iniciarse un tratamiento antimicrobiano de amplio espectro. Los antibióticos recomendados (según la especie) incluyen las fluoroquinolonas, una penicilina o una cefalosporina junto con un aminoglucósido (gentamicina, amikacina), ampicilina o amoxicilina, tetraciclinas, sulfamidas potenciadas, cloranfenicol o florfenicol. En los animales con septicemia, probablemente esté alterada la absorción GI, por lo que es preferible la administración parenteral.

La actividad antiprostaglandínica de los AINE puede resultar beneficiosa en algunos tipos de diarrea y puede ser importante en el tratamiento de la septicemia o de la endotoxemia. Las prostaglandinas son importantes mensajeros intracelulares que estimulan la hipersecreción de la mucosa intestinal, posiblemente al aumentar el AMPc (cyclic adenosine monophosphate). Los fármacos con actividad antiprostaglandina pueden inhibir directamente la hipersecreción de líquidos por las células intestinales.

Los AINE deben administrarse con precaución debido a sus adversos efectos gastrointestinales, hepáticos y renales.